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黑色素瘤靶向药有哪些?如何使用及效果怎么样?
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黑色素瘤靶向药

黑色素瘤,是来源于黑色素细胞的一种恶性肿瘤,常见于皮肤,亦见于黏膜、眼脉络膜等部位,也是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,因此早发现、早治疗是遏制病情的关键。由于黑色素瘤一旦恶化便会对生命健康带来威胁,因此很多患者也非常关心黑色素瘤的有效治疗方法。

目前,靶向治疗是香港治疗黑色素瘤的一大手段。香港从国外进口先进的靶向药物,药物进入体内会特意地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。下面由港安为您介绍一下香港治疗黑色素瘤会用到哪些靶向药物:

1、针对CTLA-4靶点:Lpilimumab伊匹单抗
Lpilimumab伊匹单抗是一种人类的细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)-阻断抗体,是一种单克隆抗体阻断被称为细胞毒性T淋巴细胞抗原或CTLA-4分子。Lpilimumab可以通过履行机体免疫系统识别,靶向和攻击黑色素瘤中的细胞。适用于治疗不可切除的或转移黑色素瘤,于2011年3月受美国FDA获批。
在一项676例黑色素瘤患者单个国际研究中确定Lpilimumab安全性和有效性。研究中所有患者对其它FDA-批准的或常用于治疗黑色素瘤已停止反应。此外参加者疾病已播散或不能被手术去除。接受Lpilimumab加疫苗联用或单独Yervoy患者活了约平均10个月,而那些只接受实验性疫苗平均活6.5个月。

2、针对BRAF靶点:Dabrafenib达拉菲尼
Dabrafenib达拉菲尼是一种激酶抑制剂,通过阻断分子通路的信号抑制癌细胞生长。2013年5月,Dabrafenib(达拉菲尼)获美国FDA批准,用于治疗携带BARF、V600E或V600K突变的不能手术切除的或转移性的黑色素瘤。
一项III期临床试验(BREAK3)的研究结果表明,对于BRAF突变阳性的黑色素瘤患者,Dabrafenib的疗效优于化疗。该研究纳入了250名已扩散或无法手术的BRAF突变阳性的黑色素瘤患者。结果显示,近一半的患者(47%)获得了部分缓解,3%的患者获得了完全缓解,而达卡巴嗪治疗有效的患者仅占6%。同时,Dabrafenib也延长了患者的无进展生存期:Dabrafenib和达卡巴嗪治疗组的中位无进展生存期分别为5.1个月和2.7个月。

3、针对MEKT靶点:Trametini曲美替尼
Trametinib曲美替尼是一种具有口服生物活性,高效,高选择性的MEK1/MEK2抑制剂。2013年5月美国FDA批准由葛兰素史克(GSK)公司开发的曲美替尼Trametinib在美国上市,用于治疗伴有BRAF、V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,
在一个针对206例实体肿瘤的Trametinib临床I期试验中发现10%(21/206)的客观缓解。在RO4987655(另一种MEK抑制剂)的单药临床I期试验中显示在针对包括携带BRAF突变或NRAS突变在内的黑色素瘤病例中,用药组获得了明显的缓解率提高。而一项162名患者的临床试验结果显示,接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人,76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。

4、针对PD-1靶点:Nivolumab纳武单抗
Nivolumab通过靶向阻断PD-1/PD-L1细胞信号通路来帮助人体免疫系统攻击癌细胞。2015年6月,美国FDA批准百时美施贵宝PD-1抑制剂Nivolumab(nivolumab)纳武单抗作为一款治疗药物用于不可切除或转移黑色素瘤患者。

在评价Nivolumab的安全性试验中,一项随机化,开放试验中有370例患者有不可切除或转移黑色素瘤每2周接受Nivolumab 3 mg/kg (n=268)。在Nivolumab治疗患者中位暴露时间是5.3个月(范围:1天-13.8+个月)与中位8剂(范围:1至31)和在化疗治疗患者为2个月(范围:1天-9.6+个月)。在这个正在进行试验中,24%患者接受Nivolumab共大于6个月和3%患者接受Nivolumab共大于1年。试验数据表明,Nivolumab纳武单抗能够使32%的患者出现客观缓解,这部分获得缓解的患者中有1/3的治疗效果持续超过6个月。

5、针对PD-1靶点:Pembrolizumab派姆单抗
2014年10月美国FDA已授予Pembrolizumab突破性药物(BTD)认定,用于晚期的,手术无法切除及对其他治疗无反应的黑色素瘤,是第一个被批准的通过阻断PD-1通路的抗癌药物。PD-1通路能够抑制机体免疫系统对黑色素瘤细胞的反应,使癌症细胞逃逸免疫系统的杀伤。临床试验药物效果表明,24%的晚期黑色素瘤患者使用Pembrolizumab后肿瘤缩小,效果至少达到1.4~8.5个月,并在大多数有治疗反应的患者中持续有效。

随着靶向药物的不断研发,黑色素瘤患者将迎来更好的治疗效果。但上述新型抗癌药物因具有一定毒副作用,需在具有药品使用经验的医生的指导下使用,同时境外处方药管制严格,不可能在药房或私人代购渠道购买,建议大家通过正规渠道在香港大型医院专业肿瘤科医生指导下使用此药物!
为什么肿瘤癌症治疗建议去香港呢?有什么必要?我仍建议:如有需求仍有必要。

虽然媒体报刊总是喜欢用一些激动人心的话来描述各种癌症突破,但如果让我用一句话来定性目前人类对抗癌症的情况,我只能说,癌症仍然是众病之王,但是已见希望之光。不久的将来,也许可以努力把它控制成为一种慢性病,而不是等待死亡。

从患者角度来看,自身条件支撑的前提下享受香港个性化治疗体系,对治疗体验有很明显的改善。而且可以说香港是较早的享受国际医疗研发结果,新药上市、新仪器的应用等等,内地因为需要一段不少时间的临床研究等过程,会延缓市场应用。对于重症且难以等待的患者而言,对比欧洲、美国、日本等国家或地区,香港就在家门口,无疑是个比较好的选择。

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